Цезолин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Каждый флакон содержит цефазолин натрия (USP) в количестве, эквивалентном 0,5 г или 1 г цефазолина (USP).

Описание

Один флакон содержит цефазолина 0,5 г или 1,0 г в виде цефазолина натриевой соли.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TC_max) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1 000 мг, соответственно — 2 и 1 ч; Максимальная концентрация (C_max) — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного (в/в) введения TC_max — в конце инфузии, после в/в введения 1 000 мг C_max — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения (Т½) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек Т½ — 20–40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. C_max в моче 1 000 мкг/мл и 4 000 мкг/мл после в/м введения и дозах 500 мг и 1 000 мг, соответственно.

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея и др. заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Не назначают новорождённым (до 1 месяца).

С осторожностью

Почечная/печёночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

Средняя суточная доза для взрослых — 1 г; кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г, кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения Цезолином составляет 7–10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции — 1 г за 30 мин до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54–35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3–1,6 мг% — можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34–11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более — ½ средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Средняя суточная доза для детей — 20–50 мг/кг; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40–20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов.

Для внутримышечного введения препарат растворяют в 2–3 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25–0,5 % растворе новокаина и вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы; инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в минуту).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения порошка.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатитечекая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Одновременное назначение с этанолом может вызывать дисульфирам-подобные реакции.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Хранение

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Цезолин

Показания к применению

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовле

Противопоказания

Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 1 мес).C осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — во время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.

Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град.С) или 48 ч — при комнатной температуре.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Цезолин

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

• Код по АТХ
• Действующие вещества
• Показания к применению
• Форма выпуска
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Использование во время беременности
• Противопоказания

• Побочные действия
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Взаимодействия с другими препаратами
• Условия хранения
• Срок годности
• Фармакологическая группа
• Фармакологическое действие
• Код по МКБ-10
• Производитель

Лекарственное средство Цезолин относится к антимикробным β-лактамным препаратам, и, в частности, к группе цефалоспориновых антибиотиков I поколения. Активный компонент препарата является производным 7-аминоцефалоспорановой кислоты.

[1], [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Цезолин

Цезолин показан при следующих заболеваниях:

• Инфекционные микробные поражения дыхательной системы и оториноларингологических органов (ангина, тонзиллиты, фарингиты, воспаления легких и бронхов, эмпиема плевры, абсцессы легкого, отиты, гаймориты).
• Инфекционные заболевания мочевыводящей и желчевыводящей системы.
• Инфекции органов брюшной полости, кожных покровов, костно-суставной системы (перитонит, остеомиелит, пиодермия, фурункулы, абсцессы).
• Сифилис, гонорея.
• Инфекционные осложнения после ожогов, ран или оперативных вмешательств.
• Профилактические мероприятия, проводимые до или после оперативных вмешательств.

[3], [4], [5], [6], [7]

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде лиофилизированной массы для изготовления растворов для инъекционного введения. Масса расфасована во флаконы, которые помещены в индивидуальные картонные упаковки.

Один флакончик с лиофилизированной массой может содержать активного компонента цефазолина 0,5 г или 1 г.

Препарат производится в Индии фармацевтической компанией Люпин Лтд.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Фармакодинамика

Цезолин – представитель цефалоспориновой группы первого поколения антибиотиков для внутреннего употребления. Убивает бактерии, препятствуя процессу синтеза стенки микробной клетки. Обладает широким диапазоном антимикробного воздействия. Проявляет активность по отношению к грам (+) стафилококкам, стрептококкам, коринобактериям, а также к грам (-) шигеллам, сальмонеллам, эшерихиям, клебсиеллам, трепонеме, лептоспире и пр. Эффективен в борьбе с некоторыми штаммами энтеробактерий и энтерококков.

Не проявляет активности по отношению к индолположительным штаммам протея, микобактериям, анаэробным бактериям, а также к метициллиноустойчивым штаммам стафилококков.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции Цезолин в количестве 0,5 и 1 г предельная плазменная концентрация действующего вещества может составлять 38 и 64 мкг/мл. Пиковое содержание цефазолина наблюдается спустя 60-120 минут после инъекции.

После внутривенной инъекции препарата в количестве 1 г пиковая концентрация составляет 180 мкг/мл, что можно наблюдать уже спустя 6 минут после инъекции.

Активное вещество способно проникать в суставные сумки (обычно спустя полтора-два часа, у новорожденных детей – спустя 4-5 часов, у больных с расстройствами почечной функции – от 3-х до 42 часов), в сосудистые стенки и сердечные ткани, в органы брюшной полости, в систему мочевыделения, плаценту, кожные и слизистые покровы.

Препарат выводится посредством системы мочевыделения в сохраненном виде, в основном на протяжении шести часов после введения (до 90%). Через сутки выведенное количество препарата доходит до 95%.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Использование Цезолин во время беременности

Следует избегать использования Цезолин во время беременности. Доказаны факты проникновения действующего компонента препарата сквозь плацентарный барьер.

В период лактации препарат в малых количествах определяется в молоке матери.

Использование Цезолин беременными и кормящими женщинами не приветствуется, и может быть назначено лишь в том случае, когда предполагаемая польза для женщины значительно выше, чем возможная опасность для эмбриона или новорожденного малыша.

Противопоказания

Медпрепарат Цезолин не применяют:

• при склонности к аллергии на цефалоспориновые антибиотики;
• у грудных детей до 1 месяца;
• при тяжелых расстройствах почечной функции и хроническом колите.

[29], [30], [31], [32], [33]

Побочные действия Цезолин

Цезолин может вызывать следующие побочные действия:

• Развитие аллергии: покраснение кожных покровов, высыпания, зудящая сыпь, затрудненное дыхание, отек, боли в суставах, анафилаксия, признаки многоформной экссудативной эритемы, эозинофилия.
• Судорожные припадки.
• При явлениях почечной дисфункции: ухудшение состояния.
• Диспептические проявления, приступы тошноты и рвоты, эпигастральные боли, холестаз, гепатит.
• Анализ крови: признаки лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии, уменьшение или увеличение уровня тромбоцитов в крови.
• Нарушение микрофлоры кишечной, влагалищной среды и ротовой полости.
• Гиперактивность печеночных трансаминаз, наличие в крови креатина, повышение протромбинового индекса.
• Боль на месте инъекции, развитие воспаления венозной стенки при внутривенной инъекции.

[34], [35]

Способ применения и дозы

Препарат можно вводить посредством внутримышечных или внутривенных инъекций (как струйным, так и капельным способом).

Стандартная суточная дозировка для взрослого пациента от 1 до 4-х г, при предельной суточной дозировке до 6 г. Препарат вводят около 3-х-4-х раз в день. Курс терапии 1-2 недели.

В качестве профилактических мер в послеоперационном периоде Цезолин вводят внутривенно: в количестве 1 г за полчаса до начала оперативного вмешательства, столько же – на протяжении операции, и от 500 мг до 1 г на протяжении первых 24 часов после оперативного вмешательства, через 8-часовые промежутки времени.

Пациентам с функциональными почечными расстройствами дозировку препарата корректируют в зависимости от креатининового клиренса: не требует корректировки схема приема Цезолин при клиренсе от 55 мл за минуту и выше, либо при уровне креатинина в сыворотке крови 1,5 мг% и меньше. Если клиренс опускается до 35 мл за минуту, а уровень креатинина доходит до 3 мг%, то дозировку можно не изменять, ограничиваясь удлинением интервалов между введениями (не менее 8 часов). При клиренсе до 11 мл за минуту и уровне креатинина до 4,5 мг% вводят половину назначенной дозировки с промежутками по времени в 12 часов. Если клиренс составляет 10 мл за минуту или ниже, а уровень креатинина в сыворотке крови нарастает до 4,6 мг% или выше, то применяют половину назначенного количества препарата с временными интервалами введения от 18 до 24 часов.

Лечение обычно начинают с пробного введения 500 мг препарата. В педиатрии от 1 месяца и более назначают от 25 до 50 мг на килограмм массы тела в сутки. При наличии осложнений дозировка препарата может увеличиваться до 100 мг на килограмм массы тела в сутки. Частота инъекций – до 3-4-х раз в день.

Если у ребенка обнаружены расстройства почечной функции, то количество вводимого препарата привязывают к показателям скорости очищения крови:

• при клиренсе от 70 до 40 мл за минуту используют только 60% от ранее назначенной дозировки с временным промежутком в 12 часов;
• при клиренсе от 40 до 20 мл за минуту оставляют лишь 25% от ранее назначенной дозировки с временным промежутком в 12 часов;
• при клиренсе от 5 до 20 мл за минуту применяют 10% от ранее назначенной дозировки один раз в сутки.

Все перечисленные дозировки используют после однократного введения «ударной» дозировки.

Для подготовки инъекционных и инфузионных растворов 500 мг лиофилизата разводят в 2 мл инъекционной воды, а 1 г лиофилизата – в 4-х мл.

При внутривенном введении полученный препарат следует развести в 5 мл инъекционной воды. Вводить аккуратно, не спеша, на протяжении 4-5 минут.

Для капельного введения лиофилизат разводят в 100 мл декстрозного раствора, изотонического раствора или р-ра Рингера. Лиофилизированная масса должна полностью раствориться в жидкости. Если в растворе имеются нерастворимые элементы, то такой препарат использовать не рекомендуется.

[36], [37], [38], [39], [40], [41], [42]