Пренеса

Состав

В 1 таблетке периндоприла – 2 мг, 4 мг или 8 мг и вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг, 4 мг и 8 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство — ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Действующее вещество является пролекарством, которое в организме преобразуется в активный метаболит периндоприлат, снижающий активность ангиотензинпревращающего фермента.

Под действием этого фермента происходит превращение ангиотензина I в II, который и обладает вазоконстрикторным действием. Препарат уменьшает общее периферическое сопротивление, снижает АД, не вызывая тахикардию. Происходит снижение диастолического и систолического АД, улучшается периферический и почечный кровоток, повышается эластичность артерий. При длительном приеме уменьшается гипертрофия левого желудочка.

Максимальное антигипертензивное действие препарата отмечается через 4 часа и в целом длится 24 часа. Синдром отмены отсутствует.

Фармакокинетика

Прием пищи несколько снижает биодоступность препарата. Пик концентрации активного метаболита в плазме через 3-4 часа. Равновесные концентрации достигаются за 4 дня приема. Выводится периндоприл и его метаболиты почками. Период полувыведения — 25 часов. Не кумулирует в организме. При нарушенной функции почек период полувыведения увеличивается.

Показания к применению

• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• ИБС;
• профилактика повторных инфарктов миокарда;
• профилактика повторного инсульта.

Противопоказания

• гиперчувствительность к периндоприлу;
• галактоземия;
• применение в педиатрии;
• стеноз аортального/ митрального клапана;
• стеноз почечных артерий;
• беременность (II, III триместр).

С осторожностью назначается при коллагенозах, сахарном диабете, острой сердечной недостаточности.

Побочные действия

• шум в ушах;
• снижение остроты зрения;
• головная боль, эмоциональная лабильность;
• парестезии, судороги;
• ночные кошмары;
• чрезмерное снижение АД;
• нарушения сердечного ритма;
• панцитопения, агранулоцитоз;
• бронхоспазм, кашель, ринит;
• диспепсические явления;
• дискомфорт в эпигастральной области;
• панкреатит;
• крапивница, зуд;
• гиперкалиемия.

Пренеса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Пренеса принимают внутрь до приема пищи утром, их не следует измельчать.

При артериальной гипертензии стартовая доза 4 мг в сутки. Если через 2 недели нет эффекта, то дозу увеличивают, доводя до максимальной суточной дозы 8 мг. При приеме диуретических средств прием диуретика за несколько дней до начала терапии этим препаратом отменяют, а затем постепенно вводят в схему лечения. Если отмена мочегонных препаратов невозможна, то периндоприл назначают в меньшей дозе — 2мг в сутки.

При сердечной недостаточности на фоне приема дигоксина, диуретиков и бета-адреноблокаторов, лечение Пренесой начинают с 2 мг в сутки. Спустя 14 дней дозу постепенно увеличивают. При сердечной недостаточности постоянно проверяется и корректируется водно-солевой баланс.

При ИБС стартовая доза 4 мг в сутки, которая увеличивается через 14 дней.

При цереброваскулярных нарушениях для профилактики повторного инсульта назначают дозе 2 мг в сутки, дозу повышают до 4 мг, не раньше, чем через 14 дней после перенесенного инсульта. Начальная доза для лиц пожилого возраста — 2 мг в сутки.

Таблетки Ко-Пренеса — это комбинация периндоприла с мочегонным средством индопамидом, которые дополняют и усиливают эффекты друг друга и поэтому терапевтическая доза меньше, чем при монотерапии одним периндоприлом. Эффект сохраняется в течение 24 часов.Прием начинают с 2 мг/0,625 мг — 1 таблетка в сутки. Если за 2 недели не отмечается необходимого снижения АД, дозу увеличивают до 4 мг/1,25 мг раз в сутки или таблетка в сутки.

Передозировка

Передозировка проявляется нарушениями водно-солевого баланса, артериальной гипотензией (возможен шок) и почечной недостаточностью. Иногда отмечается тахикардия/брадикардия, кашель, головокружение. Специфического антидота не существует. При выраженной артериальной гипотензии вводят 0,9% натрия хлорид, катехоламины. При тяжелой интоксикации проводят гемодиализ.

Взаимодействие

Усиливают эффект препарата диуретики, трициклические антидепрессанты, гипотензивные средства и нейролептики. НПВС снижают его эффективность и увеличивают степень риска почечной недостаточности. Эстрогены также снижают его эффективность. При применении с калием и калийсберегающими диуретиками увеличивается риск гиперкалиемии.

Увеличивается токсичность лития при одновременном применении с Пренесой и усиливаются эффекты инсулина, в связи с чем нужно чаще контролировать уровень глюкозы. Одновременное применение препаратов золота приводит к нитратоподобной реакции. Этиловый спирт увеличивает риск ортостатической гипотензии.

Ко­Пренесса® (4 мг/1,25 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг/0,625 мг и 4 мг/1,25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

для дозировки 2 мг/0,625 мг:

активные вещества: периндоприла эрбумин 2 мг,

индапамид 0,625 мг

для дозировки 4 мг/1,250 мг:

активные вещества: периндоприла эрбумин 4 мг,

вспомогательные вещества: кальция хлорида гексагидрат, лактозы

моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и гравировкой короткой линии на одной стороне (для дозировки 2 мг/0,625 мг).

Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, слегка двояковы-пуклые, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 4 мг/1,25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратми. АКФ ингибиторы в комбинации с диуретиками. Периндоприл в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09ВА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства периндоприла и индапамида не меняются в сравнении с их раздельным применением.

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность препарата 65 –70%. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 ч. Периндоприл гидролизуется с образованием периндоприлата, который является ингибитором АКФ. Другие продукты метаболизма неактивны. Максимальная концентрация (Cmax) периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а, следовательно, и его биодоступность, поэтому препарат рекомендуется принимать один раз в сутки, утром перед завтраком.

Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Объем распределения (Vd) свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, в основном, с АКФ, составляет 20% и зависит от концентрации препарата.

Выведение Периндоприлат выводится из организма через почки; период полувыведения (T1/2) его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. Подбор дозы проводится с учетом степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК)). При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозы не требуется.

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 час после приема.

Связывание с белками плазмы составляет 79%. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.

Период полувыведения (T1/2) составляет 14 -24 часа (в среднем 18 часов). Выводится, в основном, с мочой (70% от дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Ко-Пренесса® — комбинация периндоприла, ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) и индапамида — хлорсульфамоилового диуретика. Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами каждого из компонентов и аддитивным синергизмом обоих компонентов при их сочетании.

Связанный с периндоприлом:

Периндоприл — ингибитор АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — вещество, обладающее сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АКФ стимулирует секрецию альдостерона и усиливает распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивных гептапептидов. Это приводит к снижению секреции альдостерона, вследствие этого, по принципу обратной связи, увеличивается активность ренина в плазме крови. При длительном применении уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. При этом не наблюдается задержки солей и воды или рефлекторной тахикардии. Периндоприл оказывает гипотензивное действие и у больных с низким или нормальным уровнем ренина в крови.

Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата. Периндоприл снижает нагрузку на сердце, оказывая сосудорасширяющее действие на вены (по-видимому, путем изменения метаболизма простагландинов), в результате снижается преднагрузка и уменьшается конечно-диастолическое давление; уменьшая ОПСС, что приводит к

Периндоприл вызывает снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, увеличение сердечного выброса и сердечного индекса, усиление регионарного кровотока в мышцах. В результате значительно улучшаются результаты пробы с физической нагрузкой.

Связанный с индапамидом:

Индапамид — сульфонамидное производное с индольным кольцом, фармакологически связанное с тиазидной группой диуретиков. Обладает способностью ингибировать реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Вызывает дозозависимое увеличение выделения натрия и хлоридов и, в меньшей степени калия и магния с мочой, тем самым усиливая диурез и оказывая гипотензивное действие.

Характеристики гипотензивного действия

Независимо от возраста пациентов Ко-Пренесса® оказывает дозозависимое гипотензивное действие на систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) как в положении лежа, так и стоя. Антигипертензивный эффект длится 24 часа. Снижение артериального давления достигается менее чем через 1 месяц бех тахифилаксии. Прекращение лечения не вызывает резкого эффекта.

Изучение оценки влияния комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка (ГЛЖ), по сравнению с эналаприлом при монотерапии (по результатам эхо-КГ), доказало преимущества комбинации периндоприла и индапамида в снижении индекса массы левого желудочка (по результатам эхо-КГ) и снижении АД по сравнению с эналаприлом при монотерапии.

Периндоприл эффективен при любой степени артериальной гипертензии: мягкой, умеренной и тяжелой. Снижение диастолического и систолического АД наступает как в положении лежа, так и стоя. Максимум гипотензивного эффекта наблюдается через 4-6 ч после однократного приема и сохраняется на протяжении 24 ч.

Отмечается высокая степень остаточного ингибирования активности АКФ через 24 ч после приема препарата – около 80%.

У пациентов, поддающихся лечению, нормализация АД достигается через 1 месяц и сохраняется без развития рефлекторной тахикардии. Отмена препарата не приводит к гипертензивной реакции. Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами, восстанавливает эластичность основных артерий, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца. Назначение, при необходимости, тиазидного диуретика приводит к развитию синергической реакции. Комбинация ингибитора АКФ и тиазидного диуретика снижает риск развития гипокалиемии, которая характерна для приема диуретических препаратов.

При монотерапии индапамидом отмечается длительный гипотензивный эффект сохраняющийся 24 ч. Гипотензивные свойства проявляются в дозах, при которых индапамид оказывает слабо выраженное диуретическое действие.

Эффективность гипотензивного действия индапамида пропорциональна его способности улучшать эластичность артерий, снижать ОПСС и сопротивление артериол.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В предельных концентрациях гипотензивная эффективность тиазидных диуретиков или других соответствующих соединений достигает плато и больше не увеличивается, в то время как побочное действие препаратов становится все более и более выраженным. Если лечение неэффективно, то увеличивать дозу препарата не следует.

При краткосрочном, среднесрочном и долгосрочном длительном лечении пациентов с гипертензией индапамид не влияет на липидный обмен (т.е. на содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен, даже у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом.

Показания к применению

эссенциальная артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Препарат Ко-Пренесса® принимают по 1 таблетке в день, желательно утром перед едой. Если артериальное давление не снижается в течение 1 месяца лечения, то необходимо удвоить дозировку.

У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны корректироваться с учетом возраста, веса и пола. Пациентам пожилого возраста препарат назначают при условии нормальной функции почек, при этом следует контролировать степень снижения АД.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин).

При умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин) максимальная суточная доза — одна таблетка Ко-Пренесса® в день.

Пациентам с КК ≥ 60 мл/мин корректировки дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Периндоприл оказывает ингибирующее действие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС) и уменьшает выведение ионов калия почками на фоне приема индапамида. У 2% пациентов на фоне применения препарата Ко-Пренесса® было отмечено развитие гипокалиемии.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

КО-ПРЕНЕСА

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Ко-Пренеса — это комбинация периндоприла терт-бутиламиновои соли, ингибитора АПФ (АПФ) и индапамид, сульфонамидный диуретика. Его фармакологическое действие обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом.
Связан с препаратом Ко-Пренеса.
Ко-Пренеса характеризуется дополнительным усилением антигипертензивного действия обоих компонентов.
Связан с периндоприлом.
Периндоприл является ингибитором АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, сосудосуживающее вещество; кроме того, фермент стимулирует секрецию альдостерона надпочечниковой системы, а также вызывает распад вазодилататорного агента брадикинина с образованием неактивного гептапептид.
Ингибирование АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что повышает активность ренина в плазме крови (за счет угнетения отрицательной обратной связи на высвобождение ренина) и снижает секрецию альдостерона. Периндоприл оказывает гипотензивное действие у пациентов с низким и нормальным уровнем ренина в плазме крови.
Это приводит к уменьшению периферического сопротивления сосудов благодаря действию на сосуды мышц и почек без задержания соли и воды или рефлекторной тахикардии при постоянном лечении.
Периндоприл действует через свой активный метаболит — периндоприлата. Другие метаболиты неактивны.
Периндоприл уменьшает нагрузку на сердце путем вазодилататорного эффекта на вены, который, возможно, вызванный изменениями в метаболизме простагландинов (снижение преднагрузки) путем снижения общей периферической резистентности (снижение постнагрузки).
В исследованиях, проведенных с участием пациентов с сердечной недостаточностью, наблюдалось снижение давления наполнения левого и правого желудочков; снижение общего сопротивления периферических сосудов; увеличение сердечного выброса и нормализация сердечного индекса; увеличение регионального кровообращения в мышцах.
Значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.
Связан с индапамидом.
Индапамид — это производный сульфонамида с кольцом индола, фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте. Он повышает выделение натрия i хлора в мочу, в меньшей степени — выделение калия i магния, таким образом приводит к увеличению диуреза и антигипертензивного действия.
Характеристика антигипертензивного действия
Связана с препаратом Ко-Пренеса.
У пациентов с артериальной гипертензией, независимо от возраста, препарат проявляет зависимый от дозы антигипертензивный эффект на диастолическое и систолическое артериальное давление в положении лежа или стоя.
Этот антигипертензивный эффект длится 24 часа. У пациентов, ответивших на лечение, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.
В случае отмены препарата эффекта отмены не возникает.
В течение клинических исследований сопутствующий прием периндоприла и индапамида вызывал антигипертензивные эффекты синергического природы по сравнению с каждым отдельным компонентом.
Влияние низкодозовой комбинации Ко-Пренеса, 2 мг / 0,625 мг, сердечно-сосудистую заболеваемость и летальность не изучались.
Связана с периндоприлом.
Периндоприл проявляет активность при слабой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа, так и в положении стоя. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч после однократного приема препарата и длится не менее 24 часов. Периндоприл имеет высокий уровень окончательного блокирования ингибитора АПФ (примерно 80%) через 24 часа после приема.
У пациентов с обратной реакцией стабилизация артериального давления происходит в среднем в течение 1 месяца лечения и поддерживается без появления тахифилаксии.
Прекращение лечения не сопровождается синдромом отмены.
Периндоприл обладает сосудорасширяющим свойствами и улучшает эластичность крупных артерий, корректирует структурные изменения в артериях и вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка. Дополнительная терапия тиазидным диуретиком приводит к дополнительному синергизма.
Комбинация ингибитора АПФ и тиазиду уменьшает риск гипокалиемии, вызванной диуретиком по сравнению с одним компонентом.
Связана с индапамидом.
Индапамид как монотерпия имеет антигипертензивный эффект длится 24 часа. Это происходит при дозах, при которых диуретический эффект является слабым.
Его антигипертензивное действие пропорциональна улучшению соответствия артерий и снижению общей и артериолярную сосудистой резистентности. Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка.
При увеличении дозы тиазидных диуретиков и тиазид-родственных диуретиков противогипертонические эффект достигает своего предела, а побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение неэффективно, дозу следует увеличивать.
Более того, было доказано, что при кратковременном, среднем и долгосрочном лечении пациентов с артериальной гипертензией индапамид не влияет на метаболизм липидов (триглицеридов, липопротеидов низкой и высокой плотности) не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 1:00.
Периндоприл является пролекарством. 27% от общего количества периндоприла Всосавшийся превращается в активный метаболит периндоприлата. Кроме этого, образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается в течение 3-4 часов.
Поскольку наличие пищи в желудке приводит к снижению преобразования периндоприла на периндоприлата и потому — к уменьшению биодоступности, периндоприл следует применять перорально как разовую дозу утром перед приемом пищи.
Был продемонстрирован линейный взаимосвязь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме крови. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л / кг. Связывание с белками незначительное (с АПФ связывается менее 20% периндоприлата), но зависит от концентрации.
Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет около 17 часов, приводя к стабильному состоянию течение 4 дней.
У лиц пожилого возраста и пациентов с сердечной или почечной недостаточностью снижается выведение периндоприлата. При нарушении функции почек рекомендуется изменять дозу в зависимости от степени нарушения (клиренс креатинина).
Периндоприлат выводится из кровообращения путем диализа, его клиренс составляет 70 мл / мин.
При циррозе печени изменяется кинетика периндоприла, при этом печеночный клиренс начальной молекулы уменьшается наполовину, однако количество образовавшегося периндоприлата не меняется, поэтому при этом заболевании дозу препарата можно не менять.
Связана с индапамидом.
Индапамид высвобождается быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте.
Максимальная концентрация индапамида в сыворотке крови достигается через 1:00 после приема препарата. Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79%.
Период полувыведения из плазмы составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Регулярный прием препарата не приводит к накоплению индапамида. 70% индапамида выводится в основном почками и 22% выводится вместе с калом в виде неактивных метаболитов.
Фармакокинетические параметры препарата являются неизменными у пациентов с нарушением функции почек.

Показания к применению

Препарат Ко-Пренеса предназначен к применению для лечения эссенциальной гипертензии.