Таблетки Азитромицин инструкция по применению, отзывы, аналоги

АЗИТРОМИЦИН

Действующие вещества

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

  • Задать вопрос оториноларингологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Дозировка

Для приема внутрь

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Читайте также:  Нейропсихологические синдромы в детском возрасте

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочные действия

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Правила приема антибиотиков

  • Последние
  • Популярные
  • Комментируют

Последние

Подарил украшение: Джеймс Миддлтон поделился снимками с романтичного свидания с любимой

В стильном брючном костюме: отдохнувшая Николь Шерзингер вернулась к работе

В легком мини-платье и грубых ботинках: оригинальный образ Келли Брук

Солнечное старение: почему загорать вредно

Лунный календарь на 26-27 августа: дни, когда нужно пересаживать цветы

Популярные

Позировала в стрингах: победительница шоу «Холостяк» похвасталась стройными ногами

Три знака, чьи слова сегодня обретут магическую силу

Подчеркнула стройные ноги: Оля Полякова в серебряном мини-платье устроила «дикие танцы» на Софиевской площади

Гороскоп на 25 августа для всех знаков Зодиака: день, когда иллюзия веселья может стать проблемой

В откровенном голубом платье: Екатерина Бужинская похвасталась пышным декольте

Комментируют

Обнаженная и в песке: «ангел» Кэндис Свэйнпоул опубликовала откровенное фото

Ого какая: Ольга Сумская показала фигуру в желтом купальнике

В платье с цветочным узором за 2 тысячи долларов: летний аутфит Иванки Трамп

Нежится в бассейне с подругой: Кортни Кардашьян поделилась фото с отдыха

Лунная диета: как питаться 26 августа 2020 года

  • Популярные
  • Последние

Популярные

Три знака, чьи слова сегодня обретут магическую силу

Последние

Солнечное старение: почему загорать вредно

  • Facebook
  • Telegram
  • WhatsApp
  • Viber
  • Messenger
  • Twitter
  • Відправити лист

Антибиотики скоро не смогут побеждать болезни: люди настолько злоупотребляют этими препаратами, что сводят на нет их лечебное влияние. Недавно к такому выводу пришли американские ученые, их поддерживают медики во многих странах. Действительно ли ситуация такая критическая и как правильно лечиться антибактериальными средствами, чтобы не навредить своему организму, рассказал научный сотрудник лаборатории геродиететики ГУ «Институт геронтологии им. Д. Ф. Чеботарева НАМН Украины» Юрий Гавалко.

Чем грозит самолечение

Многие люди назначают себе антибиотики сами. Как только заболело горло, появился кашель, насморк, они сразу же идут в аптеку покупать антибактериальные средства. Чем это грозит?

Читайте также:  Недостаточность анального сфинктера

«Прежде всего, лечить простуду антибактериальными препаратами нецелесообразно. Ведь антибиотиков, способных уничтожать вирусы, не существует. Поэтому такое лекарство при гриппе или простуде – лишняя нагрузка на все системы организма, – утверждает Юрий Гавалко. – Но если при вирусной инфекции через два-три дня не снижается температура, можно заподозрить подключение еще и бактериальной инфекции, поскольку вирусы очень ослабляют иммунитет. В таком случае врач может прописать больному антибиотики. Но самим назначать антибактериальные препараты не следует, поскольку их неконтролируемый прием может серьезно навредить здоровью, в том числе вызвать появление устойчивых бактерий и дисбактериоз. Об опасности самолечения антибиотиками свидетельствует и то, что в странах ЕС они отпускаются только по рецепту».

Четко по схеме

Часто бывает и такое: больные, которым назначены антибиотики, принимают их несколько дней, а потом, как только улучшится самочувствие, прекращают лечение. Врач предупреждает, что, поступая таким образом, вы можете серьезно навредить здоровью.

Если больной начал принимать антибиотики, непременно следует пропить их весь курс (в случае аллергии на препарат нужно обратиться к врачу, чтобы он назначил другой антибиотик). Даже если через один-два дня самочувствие улучшается, курс лечения антибиотиками нельзя прекращать, иначе бактерии, которые не погибли (за два-три дня невозможно уничтожить всех возбудителей болезни), к этому антибиотику в будущем будут не чувствительными. Более того, микроорганизмы, которым удалось выжить, будут передавать другим болезнетворным бактериям информацию о том, как бороться с антибактериальным препаратом. В результате появятся так называемые мультирезистентные бактерии, которые не боятся ни одного антибиотика.

Прерванный курс антибиотикотерапии имеет и другие негативные последствия. В качестве примера возьмем левомицетин, который часто принимают при кишечных расстройствах. Если его неправильно принимать (один-два дня), то это опасно не только появлением устойчивых бактерий, но и возможными заболеваниями крови (лейкозами).

Также не пытайтесь корректировать дозы препарата (например, пить не целую таблетку, а половину, во избежание побочного действия). При употреблении малых доз бактерии не гибнут, а наоборот, закаляются. Категорически не разрешается пропускать прием препарата, лекарство нужно пить четко по той схеме, которую определил врач.

Защита и восстановление

Что же делать, чтобы избежать дисбактериоза при приеме антибиотиков?

«Любой антибиотик убивает все бактерии, которые есть в организме (в том числе и полезные). В результате гибели полезной микрофлоры кишечника возникает дисбактериоз. Его основные симптомы: дискомфорт, неприятные ощущения в животе, нарушение испражнения, непереносимость некоторой пищи (чего раньше не случалось), аллергические реакции. Поэтому с первого дня антибиотикотерапии нужно принимать пробиотики (вещества, защищающие полезную микрофлору желудочно-кишечного тракта). Пациентам нашего института с этой целью мы рекомендуем препарат «Линекс». Но следует помнить, что между приемом антибиотика и пробиотика должен быть промежуток – не менее двух часов. То есть «Линекс» принимают через 2-2,5 часа после антибактериального препарата. Вместе с тем нужно принимать еще и пребиотики (вещества, которые помогают работать пробиотику, чтобы он не проходил через кишечник транзитом). Это может быть препарат «Лактулоза», который надо употреблять по 30 мл утром натощак за 30 минут до еды», – отвечает врач.

Также следует помнить, что стандартная антибиотикотерапия обычно длится две-три недели. А для восстановления нормальной микрофлоры кишечника курс пробиотиков должен быть в три раза дольше. По окончании приема антибиотиков вместо «Линекса», который является достаточно дорогим препаратом, можно принимать более простые пробиотики. Например, капсулы йогурта, которые продаются в аптеках.

Восстановить микрофлору кишечника помогут и кисломолочные продукты, поскольку они содержат полезные для человека бактерии.

«Кефир, ряженка, йогурт, наринэ – целебные продукты, однако следует помнить, что полезны не магазинные йогурты с большим сроком годности, а приготовленные в домашних условиях. Для этого берут домашнее молоко, кипятят в течение пяти минут, немного охлаждают, чтобы оно было теплым, добавляют закваску кефира или йогурта, которые продаются в супермаркетах, аптеках и фирменных магазинах молокозаводов, а затем ставят в теплое место. Через сутки полезный продукт готов», – советует Юрий Гавалко.

Также следует помнить, что антибиотики мы употребляем не только в виде лекарств: химические консерванты (те же антибиотики) добавляют почти во все продукты, которые продаются в магазинах. Такая еда имеет пагубное влияние на микрофлору кишечника. Больше всего «химии» в колбасах, мясе, полуфабрикатах, есть она и в овощах и фруктах. Поэтому нужно соблюдать следующие правила. Мясо из магазина или базара нужно проварить в течение 30 минут, потом бульон слить и залить новой водой. Овощи и фрукты вымачивайте на протяжении двух часов в холодной воде (вымываются пестициды, нитраты и другие вредные вещества). А от колбас, балыков и других копченостей надо отказаться вообще.

Важно. Запивать антибиотики нужно только обычной водой. Чтобы не перегружать организм, в период антибиотикотерапии следует соблюдать диету: есть продукты, которые легко перевариваются (нежирное мясо, овощи, печеные яблоки и хлеб с отрубями).

Азитромицин (Сумамед) – новый компонент антихеликобактерной терапии

Статьи Комментарии

Teva
Антибиотики
Сумамед

Опубликовано в журнале:
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ И ТЕРАПИЯ »» 2000, 9 (1) В. А. Исаков, Л. В. Кудрявцева
Московский областной научно-исследовательский клинический институт им. М.Ф. Владимирского,
Лаборатория клинической микробиологии ЦКБ МЦ УД Президента РФ, Москва

В настоящее время антихеликобактерная терапия является стандартом лечения язвенной болезни, что отражено в международных и Российских рекомендациях [1, 2]. Согласно этим рекомендациям, наиболее эффективным режимом лечения считается тройная терапия, состоящая из базисного препарата (обычно препарат висмута или блокатор протонного насоса) и двух антибиотиков. Выбор антибиотиков имеет ключевое значение, так как именно они определяют эффективность, переносимость и стоимость лечения. Существуют несколько факторов, существенно влияющих на результат тройной терапии. Основным из них является резкое увеличение в популяции доли штаммов Н. pylori, устойчивых к антибиотикам, используемым в схемах лечения. Так, за 5 лет активного лечения заболеваний, ассоциированных с Н. pylori, в Гонконге доля штаммов H. pylori, резистентных к метронидазолу, увеличилась с 22 до 75 % [3]. Клинические исследования показывают, что эффективность схем тройной терапии, содержащих метронидазол, в среднем ниже на 30 %, если штамм Н. pylori устойчив к этому препарату.

Другой не менее важной проблемой является стоимость лечения. Чем она выше, тем больший процент эрадикации Н. pylori должна обеспечивать схема терапии, чтобы быть экономически выгодной. Стандартные схемы лечения были экономически выгодными при своей достаточно высокой стоимости, если частота эрадикации Н. pylori составляла 80 – 90 %. В настоящее время, когда распространенность штаммов Н. pylori, устойчивых к метронидазолу, достаточно высока, а эффективность стандартных схем лечения далека от идеальной, они перестают быть экономически выгодными.

В связи с этим, в схемах антихеликобактерной терапии стали широко использовать макролиды, главным образом кларитромицин. Однако, несмотря на высокую эффективность, препарат является дорогостоящим и вызывал ряд побочных реакций (диарея), которые ухудшали переносимость терапии в целом. Указанные обстоятельства послужили основанием для поиска макролидов, которые бы не уступали кларитромицину по эффективности, но стоили бы дешевле и давали меньше нежелательных эффектов. Одним из таких препаратов является азитромицин.

Азитромицин (Сумамед, «Pliva») — первый представитель новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Он обладает широким спектром противомикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, азитромицин подавляет биосинтез белков микроорганизма. Препарат активен в отношении ряда грамположительных (S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококков групп С, F и G, Staphylococcus aureus и S. epidermidis) и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Н. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis), а также чувствительных анаэробных микробов (Clostridium spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp.). Кроме того, азитромицин обладает активностью в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Препарат не действует на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется, причем в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выделяется из тканей. Указанные свойства позволяют применять препарат один раз в сутки в течение 3 дней с высоким эффектом. Хорошее проникновение внутрь клеток и накопление в фагоцитах, с помощью которых азитромицин транспортируется к месту инфекции, способствуют в свою очередь повышению эффективности азитромицина. Выводится в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.

Азитромицин высоко активен в отношении Н. pylori: его МПК90 составляет всего 0,5 мг/л, а процент штаммов Н. pylori, устойчивых к препарату, в популяции очень низкий – 3,7 % [4]. В другом исследовании была изучена чувствительность 106 штаммов Н. pylori к азитромицину. 8,5 % штаммов были расценены как устойчивые (МПК>16 мг/л), однако треть из них восстановили чувствительность к азитромицину в присутствии лансопразола [5]. Это очень важный результат, поскольку он демонстрирует наличие синергизма между азитромицином и лансопразолом — блокатором протонного насоса, который широко используется в схемах антихеликобактерной терапии.

Читайте также:  Мирамистин — универсальный антисептик Еженедельник АПТЕКА

Наиболее важным преимуществом азитромицина перед другими макролидами является его распределение в плазме крови, желудочной слизи, желудочном соке и ткани желудка после однократного приема. Так, изучая эти показатели у 27 больных раком желудка, которым назначали азитромицин в дозе 500 мг за 24, 48, 72, 96 и 120 ч до гастрэктомии, исследователи обнаружили увеличение концентрации азитромицина в желудочном соке на протяжении 73 – 96 ч до 2,0 мг/л. При этом в желудочной слизи концентрация азитромицина была в два раза выше и сохранялась на протяжении 120 ч после приема препарата. Еще более высокие концентрации азитромицина наблюдались в ткани желудка (в 10 раз выше, чем в слизи, и в 20 раз выше, чем в желудочном соке), они сохранялись на протяжении 24 ч и медленно уменьшались в течение 5 дней [6]. К подобным выводам пришли и другие исследователи, показавшие, что концентрация азитромицина в слизистой оболочке желудка существенно превосходит таковую в крови [7].

В другом исследовании у больных хроническим хеликобактерным гастритом, получавших тройную терапию пантопразолом, метронидазолом и азитромицином (1-й день 500 мг и 2 – 5-й дни по 250 мг), ежедневно определяли концентрацию азитромицина в ткани желудка и желудочном соке [8]. За весь период лечения, а также спустя три дня после окончания приема азитромицина концентрация его в ткани желудка была не меньше 0,25 мкг/г (рис. 1) и, по мнению авторов, соответствовала МПК90, азитромицина для Н. pylori. Результаты данного исследования исключительно важны, так как они являются основанием для разработки схем лечения с низкими дозировками азитромицина. Полученные данные показали, что препарат может быть эффективным даже в дозе 250 мг/сут, а использование низких дозировок препарата снижает риск нежелательных реакций и стоимость лечения.

Рис. 1.
Динамика концентрации азитромицина в слизистой оболочке желудка. (цит. по 8).

Еще одним фактором, снижающим эффективность антихеликобактерной терапии, является способность Н. pylori к паразитированию внутри клеток. Полагают, что персистирование Н. pylori в эпителиоцитах, париетальных клетках и фагоцитах предохраняет микроорганизмы от воздействия антибиотиков и приводит к рецидиву инфекции вскоре после терапии. При специальном изучении влияния азитромицина на внутриклеточно расположенные Н. pylori в трех различных клеточных линиях было показано, что препарат существенно уменьшает количество клеток с внутриклеточно персистирующими Н. pylori, а обработка этих клеток азитромицином и лансопразолом полностью блокирует этот феномен [9, 10].

Число клинических исследований, в которых изучалась эффективность азитромицина в лечении хеликобактерной инфекции, невелико, однако с каждым годом оно увеличивается, что свидетельствует о возрастающем интересе к препарату как компоненту тройной терапии. По данным W. Dohmen и R. Seelis (1998), с 1990 по 1997 год было проведено 19 исследований, в которых азитромицин изучался в качестве компонента антихеликобактерной тройной терапии [11]. Частота эрадикации Н. pylori в этих исследованиях составляла 47 – 94 %. Такой широкий интервал указывает на то, что довольно часто изучались новые схемы лечения с эмпирически подобранными дозировками и кратностью приема препарата. Это не удивительно, так как фундаментальные работы, посвященные фармакокинетике азитромицина в слизистой оболочке желудка и желудочном соке, а также важные исследования синергизма азитромицина с различными базисными препаратами в отношении Н. pylori появились лишь в последние 2—3 года.

Открытые неконтролируемые исследования показали, что однонедельная тройная терапия омепразолом, азитромицином и метронидазолом приводит к эрадикации Н. pylori в среднем в 75 – 85 % случаев и рубцеванию более 95 % язв (в случае язвенной болезни) через 4 недели от начала лечения, что соответствует эффективности стандартных схем тройной терапии с использованием кларитромицина [11, 12]. При сравнении эффективности однонедельных схем лечения пантопразол (40 мг 2 раза в сутки)+амоксициллин (1000 мг 2 раза в сутки)+кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки) или азитромицин (500 мг/сут в течение 6 дней) оказалось, что схема лечения с кларитромицином обеспечивала эрадикацию Н. pylori у 81 % больных, а с азитромицином — у 78 % (различия недостоверны) [13].

Наиболее интересны данные, полученные при изучении низкодозировочных или укороченных по времени режимов тройной терапии с использованием азитромицина и лансопразола, учитывая уникальный синергизм между двумя препаратами. Так, в сравнительном исследовании однонедельной тройной терапии омепразол 40 мг/сут+кларитромицин 500 мг/сут + тинидазол 1000 мг/сут и терапии лансопразол 30 мг/сут 7 дней + азитромицин 500 мг/сут 3 дня+метронидазол 500 мг/сут 3 дня частота эрадикации Н. pylori существенно не различалась (93,3 и 91,2% соответственно) [14]. В другом исследовании у 160 больных сравнивалась эффективность однонедельной тройной терапии (омепразол 20 мг/сут + кларитромицин 500 мг/сут + тинидазол 1000 мг/сут) с ультракоротким режимом лечения (лансопразол 30 мг/сут 1 – 4-й дни лечения, азитромицин 500 мг/сут 2 – 4-й дни лечения, тинидазол 2000 мг однократно на 3-й день). Частота эрадикации Н. pylori составила 85,5 и 80,8 % соответственно, а язвы к контрольному сроку зарубцевались у 100 и 97,8 % больных (различия недостоверны) [15]. В открытом исследовании такая же схема лечения обеспечивала эрадикацию Н. pylori у 86,3 % больных [16]. Следует отметить, что частота побочных реакций при использовании коротких схем лечения примерно такая же, как при использовании стандартных схем антихеликобактерной терапии или даже ниже. Важнейшим их достоинством является снижение затрат на лечение больного. Так, если сравнить стоимость эквивалентных по длительности схем лечения с использованием кларитромицина и азитромицина, то стоимость последнего оказывается примерно вдвое ниже, а в схемах с низкими дозами и укороченными сроками применения – в три раза ниже.

Все это, безусловно, делает азитромицин (Сумамед) одним из наиболее привлекательных представителей группы макролидов для включения в схемы антихеликобактерной терапии. Необходимо проведение сравнительных контролируемых исследований по изучению эффективности таких схем лечения (особенно ультракоротких).

1. Рекомендации по диагностике Helicobacter pylori у больных язвенной болезнью и методам их лечения. Росс. журнал гастроэнтерологии, гепатологии и колопроктологии, 1998, 1, 105–107.
2. Current European concepts in the management of Helicobacter pylori infection. The Maastricht Consensus Report. Gut, 1997, 41, 8–13.
3. Ling Т., Cheng A., Sung J. et al. An increase in Helicobacter pylori strains resistant to metronidazole: a five-year study. Helicobacter, 1996, 1, 57–61.
4. Gosciniak G., Kovacic D., Przondo-Mordarska A. In vitro susceptibility of Helicobacter pylori strains to Azithromycin. In: Proceedings of the 8th European Congress of Clinical Microbiology and Infectious Diseases, Lausanne, Switzerland, 1997, 945 (abstract).
5. Trautmann M., Riediger C., Moricke A. et al. Combined activity of azithromycin and lansoprazole against Helicobacter pylori. Helicobacter, 1999, 4, 113–120.
6. Harrison J.D., Jones J.A., Morris D.L. Azithromycin levels in plasma and gastric tissue, juice and mucus. Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis., 1991, 10, 862-864.
7. Blandizzi C., Malizia Т., Gherardi G. et al. Gastric mucosal distribution and clinical efficacy of azithromycin in patients with Helicobacter pylori related gastritis. J. Antimicrob. Chemother., 1998, 42, 75–82.
8. Krichhoff R., Laufen Н., Schacke G. et al. Determination of azithromycin in gastric biopsy samples. Int. J. Clin. Pharmacol. Ther., 1999, 37, 361–364.
9. Rigo R., Holmberg M., Engstrand L. Eradication of intracellular Helicobacter pylori in multidrug resistant monocytes using azithromycin and lansoprazole. Gut, 1996, 39 (Suppl. 2), A10.
10. Hulten К., Cars O., Hjelm E. Engstrand L. In-vitro activity of azithromycin against intracellular Helicobacter pylori. J. Antimicrob. Chemother., 1996, 37, 483–489.
11. Dohmen W., Seelis R.E. The role of azithromycin in the treatment of Helicobacter pylori infection — a retrospective report. Infection, 1998, 26, 256–262.
12. Vcev A., Vceva A., Ivandic A. et al. Omeprazole and azithromycin with and without metronidazole in the eradication of Helicobacter pylori in duodenal ulcer disease. Lijecnicki Vjesnik, 1997, 119, 210–213.
13. Vcev A., Stimac D., Ivandic A. et al. Pantoprazole, amoxycillin and either azithromycin or clarithromycin for eradication of Helicobacter pylori in duodenal ulcer. Aliment. Pharmacol. Ther., 2000, 14, 69–72.
14. Caselli M., Trevisani L., Tursi A. et al. Short-term low-dose triple therapy with azithromycin, metronidazole and lansoprazole appears highly effective for the eradication of Helicobacter pylori. Europ. J. Gastroenterol. Hepatol., 1997, 9, 45–48.
15. Trevisani L., Sartori S., Caselli M. et al. A four-day low dose triple therapy regimen for the treatment of Helicobacter pylori infection. Am. J. Gastroenterol., 1998, 93, 390–393.
16. Trevisani L., Sartori S., Galvani F. et al. Evaluation of a new ultrashort triple therapy for Helicobacter pylori disease. Aliment. Pharmacol. Ther., 1998, 12, 1269–1272.

Сумамед® — Досье препарата

Ссылка на основную публикацию
Суточный диурез — норма, расшифровка анализа мочи, таблица нормы
Сколько раз должен мочиться взрослый человек: норма, объем мочи за одно мочеиспускание Существуют определенные нормы мочеиспусканий в день, и отклонения...
Строение сосудов шеи и головы человека их функции
Павлов, Жеребятьева, Виноградов: Клиническая анатомия головы и шеи Аннотация к книге "Клиническая анатомия головы и шеи" Учебник предназначен для студентов...
Строение шейки матки описание, кольпофотограмма Лигирда Н
Чем страшна эктопия Ежегодно в мире регистрируется 500 тысяч случаев заболевания рака шейки матки, в России — 17 тысяч. Около...
Суть месячных как устроена женская репродуктивная система
Всё о месячных: 25 ответов на глупые и стыдные вопросы Наверняка вы думали об этом, но стеснялись спросить. 1. Можно...
Adblock detector