Таблетки Берлиприл от давления инструкция по применению, аналоги, дозировки, противопоказания, побоч

Берлиприл: инструкция по применению

Берлиприл – гипотензивный препарат группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется для лечения повышенного давления и сердечной недостаточности.

Форма выпуска и состав

Берлиприл выпускается в таблетках, в дозировках по 5мг, 10 мг и 20 мг. В упаковках по 20, 30, 50 и 100 таблеток (по 10 штук на блистере).

Основной действующий компонент – эналаприла малеат.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбонат магния, стеарат магния, желатин, карбоксиметилкрахмал натрия, пигменты.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Эналаприл, являющийся действующим веществом Берлиприла, относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Вещество тормозит продукцию ангиотензина II из ангиотензина I, в результате чего снижается выработка альдостерона. При этом уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, нагрузка на сердечную мышцу.

Под действием препарата кровеносные сосуды расширяются (артерии больше, чем вены), при этом сердечный ритм не увеличивается. Гипотензивное действие препарата сопровождается усилением коронарного и почечного кровотока, но не влияет на мозговое кровообращение.

Эналаприл также обладает слабо выраженными мочегонными свойствами.

Длительное применение Берлиприла способствует снижению гипертрофии миокарда левого желудочка, предупреждает сердечную недостаточность и тормозит развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение миокарда при ишемической болезни. Ощутимое терапевтическое действие препарата при сердечной недостаточности отмечается после длительного терапевтического курса (6 месяцев и более).

Фармакокинетика. При приеме таблеток абсорбируется до 60 % эналаприла. На показатели абсорбции не влияет время приема пищи. Расщепляется эналаприл в печени на активный метаболит – эналаприлат (он и ингибирует АПФ) и неактивные химические соединения. С белками плазмы крови связывается до 60% действующего вещества. Гипотензивное действие развивается через 60 минут после приема таблеток, максимальный терапевтический эффект отмечается через 4–6 часов, сохраняется сутки.

Через 60 минут после приема достигается максимальная концентрация эналаприла в крови. Через 3–4 часа отмечается максимальная плазменная концентрация эналаприлата. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов. 60 % препарата выводится почками, 33 % – через кишечник. При этом некоторая часть эналаприла выводится в неизменном виде. Эналаприлат не проникает через гематоэнцефалический барьер, в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению

  • пациентам с артериальной гипертензией, в том числе реноваскулярной формой;
  • пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в комбинации с другими препаратами);
  • пациентам с бессимптомным нарушением функции левого желудочка для предупреждения развития выраженной сердечной недостаточности (в комплексной терапии).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Берлиприла являются:

  • повышенная чувствительность к эналаприлу или одному из вспомогательных компонентов препарата, другим ингибиторам АПФ;
  • ангионевротический отек (идиопатический, наследственный, обусловленный приемом ингибиторов АПФ;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • возраст младше 18 лет.

Способ применения и дозировки

Таблетки принимаются внутрь, независимо от времени приема пищи. Точная дозировка препарата устанавливается врачом для каждого пациента индивидуально с учетом вида и степени тяжести патологии, состояния пациента.

Артериальная гипертензия

Начальная суточная доза Берлиприла составляет от 5 мг до 20 мг. При легкой гипертензии обычно назначается 5–10 мг эналаприла. При тяжелых формах – 20 мг. Поддерживающая дозировка также составляет 20 мг. Максимально допустимая суточная доза – 40 мг (однократно либо в два приема).

Реноваскулярная гипертензия

Начальная суточная дозировка Берлиприла не должна превышать 2,5–5 мг. Постепенно подбирается оптимальная для пациента дозировка в зависимости от ответа организма на лечение. Чаще всего поддерживающая доза препарата составляет 20 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 20 мг.

Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить мочегонные средства за 2–3 дня до приема Берлиприла. Если это невозможно, то начальная доза Берлиприла не должна превышать 2,5 мг. Такая же начальная дозировка рекомендуется пациентам с низкой концентрацией натрия в сыворотке крови (ниже 130 ммоль/л) либо высокой концентрацией креатинина (выше 0,14 ммоль/л).

Хроническая сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка

Рекомендуемая начальная дозировка Берлиприла – 2,5 мг в сутки. При этом требуется строгий контроль артериального давления. Если прием препарата не вызывает гипотензию, то доза постепенно увеличивается до 20 мг в сутки (однократно либо в два приема). Подбор оптимальной дозировки проводится на протяжении 2–4 недель. При выраженном снижении артериального давления дозу постепенно уменьшают. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Побочные действия

В отдельных случаях применение Берлиприла может вызвать развитие нежелательных побочных эффектов со стороны различных органов и систем организма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • сильное понижение АД;
  • нарушение сердечного ритма;
  • боль в грудной клетке;
  • тахикардия;
  • стенокардия;
  • ощущение сердцебиения; синдром Рейно;
  • церебральный инсульт;
  • инфаркт миокарда.

Со стороны кроветворной системы:

  • анемия (в том числе гемолитическая, пластическая);
  • нейтропения;
  • понижение уровня гемоглобина и гематокрита;
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • подавление функции костного мозга;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • аутоиммунные патологии.

Со стороны дыхательной системы:

  • кашель;
  • диспноэ;
  • ринорея;
  • осиплость голоса и боль в горле;
  • бронхоспазм;
  • ринит;
  • аллергический альвеолит;
  • эозинофильная пневмония.

Со стороны нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • депрессия;
  • повышенная нервная возбудимость;
  • спутанность сознания;
  • расстройство сна – сонливость либо бессонница;
  • парестезии.

Со стороны системы пищеварения:

  • тошнота и рвота;
  • боль в животе и диарея;
  • запор;
  • изменение вкусовых ощущений;
  • сухость слизистой ротовой полости;
  • ухудшение аппетита;
  • диспепсические явления (метеоризм, изжога);
  • панкреатит;
  • пептическая язва;
  • кишечная непроходимость;
  • глоссит;
  • стоматит;
  • ангионевротический отек кишечника.

Со стороны гепатобилиарной системы:

  • печеночная недостаточность;
  • холестатический или гепатоцеллюлярный гепатит (в том числе печеночный некроз);
  • холестаз (в том числе желтуху).

Со стороны кожного покрова:

  • кожный зуд и сыпь;
  • реакция гиперчувствительности;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • алопеция;
  • усиление потоотделения;
  • мультиформная эритема;
  • эксфолиативный дерматит;
  • пузырчатка;
  • эритродермия;
  • токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны выделительной системы:

  • нарушение функции почек;
  • протеинурия;
  • олигурия;
  • почечная недостаточность.

Со стороны других органов и систем:

  • гипогликемия;
  • нарушение аккомодации (способность четко различать предметы на различном расстоянии);
  • гинекомастия;
  • снижение потенции;
  • усталость;
  • мышечные судороги;
  • шум в ушах;
  • лихорадка.

При передозировке отмечается сильное понижение АД (вплоть до коллапса, инфаркта, острого нарушения мозгового кровообращения), ступор, судороги. При легкой интоксикации проводится промывание желудка, солевой раствор применяется внутрь. При тяжелых отравлениях препаратом для стабилизации АД внутривенно вводится физиологический раствор и плазмозаменители, при необходимости – ангиотензин II. Проводится гемодиализ.

Особые указания

При назначении и применении Берлиприла важно учитывать:

  • препарат может применяться как самостоятельно, так и в комплексе с другими гипотензивными препаратами;
  • у пожилых людей эналаприл медленнее выводится из организма, поэтому начальная дозировка Берлиприла для этой категории пациентов должна составлять 1,25 мг;
  • при хронической почечной недостаточности максимальная суточная дозировка не должна превышать 10 мг;
  • во время лечения должен проводиться периодический контроль АД и показателей состава крови (калия, гемоглобина, креатинина, мочевины), содержания белка в моче;
  • пациенты с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности, патологиями сосудов мозга и ишемической болезнью сердца во время лечения должны находиться под врачебным контролем (резкое снижение давления может вызвать нарушение функции почек, инсульт, инфаркт);
  • пациентам, принимающим диуретики, находящимся на бессолевой диете, при проведении гемодиализа, диарее, рвоте препарат назначается с осторожностью (прием Берлиприла даже в минимальных начальных дозах может вызвать резкое и сильное снижение АД у этих категорий пациентов);
  • во время лечения нельзя употреблять алкоголь (повышает гипотензивное действие);
  • перед любым хирургическим (в том числе стоматологическим) вмешательством доктор должен быть предупрежден пациентом о применении Берлиприла;
  • внезапное прекращение приема Берлиприла не вызывает синдром отмены (резкое снижение АД);
  • людям, деятельность которых требует концентрации внимания и скорости реакций, в том числе управляющим транспортом или иными механизмами, препарат применять с осторожностью;
  • применение Берлиприла во время беременности запрещено (прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах может привести к заболеваниям или гибели плода или новорожденного);
  • при необходимости применения Берлиприла в период лактации грудное кормление нужно прекратить.
Читайте также:  Эритроциты в крови повышены причины, чем опасно, лечение

Берлиприл аналоги

К аналогичным препаратам, содержащим эналаприл, относятся: Энап, Энам, Ренитек, Эднит, Энаприл, Васотек.

Сроки и условия хранения

Препарат хранится в защищенном от солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °С. Срок годности – 3 года. Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.

Берлиприл цена

Берлиприл 5 таблетки 5 мг, 30 шт. — от 78 руб.

Берлиприл 10 таблетки 10 мг, 30 шт. — от 118 руб.

Берлиприл 20 таблетки 20 мг, 30 шт. — от 169 руб.

Берлиприл ® 10 (Berlipril ® 10)

Действующее вещество:

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Клиническая фармакология
  • Показания препарата Берлиприл 10
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Производитель
  • Условия хранения препарата Берлиприл 10
  • Срок годности препарата Берлиприл 10
  • Цены в аптеках
  • Отзывы

Фармакологическая группа

  • Ингибиторы АПФ

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50 Сердечная недостаточность

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
эналаприла малеат 5 мг
вспомогательные вещества: желатин; лактозы моногидрат; магния стеарат; магния карбонат легкий основной; кремния диоксид высокодисперсный; карбоксиметилкрахмал натрия (тип A)

в блистере 10 шт.; в коробке 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Таблетки 1 табл.
эналаприла малеат 10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния карбонат легкий; желатин; карбоксиметилкрахмала натриевая соль; магния стеарат; коричневый железоокисный пигмент (Е172)

в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.

Таблетки 1 табл.
эналаприла малеат 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния карбонат легкий; желатин; карбоксиметилкрахмала натриевая соль; магния стеарат; коричневый железоокисный пигмент (Е172)

в блистере 10 шт.; в коробке 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, плоскопараллельные таблетки почти белого цвета, со скошенной кромкой и с односторонней риской для деления.

Таблетки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки светло-коричневого цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.

Таблетки 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки бледно-розового цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.

Фармакологическое действие

Ингибирует АПФ и в результате снижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, устраняя, таким образом, сосудосуживающее действие последнего. Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на миокард. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Фармакодинамика

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез ПГ . Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина в плазме крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы — до 50%. Является пролекарством, в результате гидролиза которого образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ . Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ , чем эналаприл. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч. Биодоступность эналаприла — 80%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выводится эналаприл преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Клиническая фармакология

Гипотензивный эффект при приеме внутрь развивается через 1 ч, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.

Показания препарата Берлиприл ® 10

Артериальная гипертензия ( в т.ч. реноваскулярная гипертензия), хроническая сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек, связанный с лечением ингибитором АПФ в анамнезе, порфирия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерное снижение АД , ортостатический коллапс, редко — стенокардия (загрудинная боль), инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, в некоторых случаях — снижение содержания гемоглобина, повышение СОЭ , тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%), очень редко (при применении высоких доз) — нервозность, депрессия, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, слуха, зрения, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны респираторной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. В некоторых случаях — снижение гематокрита.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: снижение либидо, приливы крови к лицу.

Взаимодействие

При совместном использовании с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) — возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития — замедляется выведение лития (необходим контроль концентрации лития в плазме крови). Ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БКК , гидралазин, празозин усиливают гипотензивное действие. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии (монотерапия): начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки (1 табл. Берлиприл 5, 1/2 табл. Берлиприл 10 или 1/4 табл. Берлиприл 20); при отсутствии эффекта через 1–2 нед дозу увеличивают на 5 мг (после начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 3 ч до стабилизации АД). При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 40 мг/сут в 1–2 приема; через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут в 1–2 приема.

При умеренной гипертензии: средняя суточная доза — 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг. В случае назначения пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиками следует прекратить или, если это невозможно, начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии: начальная доза — 2,5–5 мг/сут; максимальная суточная доза — 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — 2,5 мг однократно, с постепенным увеличением на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД , но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. При сАД менее 110 мм рт.ст. и у пожилых пациентов начальная доза — 1,25 мг; подбор дозы обычно проводится в течение 2–4 нед; средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут в 1–2 приема.

При бессимптомном нарушении функции левого желудочка: по 2,5 мг 2 раза в сутки, затем дозу (до 20 мг/сут в 2 приема) подбирают с учетом переносимости.

При хронической почечной недостаточности: при Cl креатинина 80–30 мл/мин — 5–10 мг/сут, 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа. При слишком выраженном понижении АД дозу постепенно уменьшают.

Применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: обеспечение больному горизонтального положения с низким изголовьем. В легких случаях — промывание желудка, назначение внутрь солевого раствора, в более тяжелых — мероприятия по стабилизации АД : в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при первичном гиперальдостеронизме, двухстороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушением гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС , цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет). У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, при проведении гемодиализа, диарее, рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ .

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).

Рекомендуется вести тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ , с целью выявления выраженного снижения АД , олигурии, гиперкалиемии, неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД . При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.

Перед исследованием функции паращитовидных желез препарат следует отменить.

В период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки (алкоголь усиливает гипотензивное действие).

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений в жаркую погоду (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).

Перед выполнением хирургических вмешательств необходимо предупредить хирурга и анестезиолога о применении ингибиторов АПФ .

Особые указания

Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД . В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД . До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД , показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства).

Берлиприл 10 : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эналаприла малеат 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат основной легкий, желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, натриевая соль гликолята крахмала (тип А), магния стеарат, железа оксид коричневый

Описание

Бледно-коричневые таблетки слегка двояковыпуклые со скошенными кромками и насечкой для деления на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

После перорального приема энaлaприл быстро всасывается; при этом через один час дocтигaeтcя мaкcимaльнaя его кoнцeнтрaция в плaзмe. После перорального приема таблетки энaлaприла малеата всасывание, определяемое по степени повторного обнаружения в моче, составляет, приблизительно, 60%. После перорального приема Берлиприла® наличие пищи в желудочно-кишечном тракте влияния на степень его всасывания не oкaзывaeт.

Энaлaприл , принятый перорально, после своего всасывания подвергается быстрому и полномасштабному гидрoлизу до энaлaприлaта, ингибитора ангиoтeнзинпревращающего фeрмeнта. После перорального приема таблетки энaлaприла пик концентрации энaлaприлaта в плазме обнаруживается, прибл., через 4 часа. Эффективное время полунакопления энaлaприлaта после многократного перорального приема составляет 11 часов. У пробандов с нормальной почечной функцией концентрация энaлaприлата в сыворотке достигает своего стационарного уровня приблизительно через 4 дня после начала лечения.

У человека в диапазоне терапевтически значимых концентраций связывaниe энaлaприлата c бeлкaми плaзмы не превышает 60 %.

Кроме превращения в эналаприлат, данных о дальнейшем значимом метаболизме эналаприла малеата не имеется.

Энaлaприлaт выделяется, прeимущecтвeннo, ренальным путем. Основными компонентами в моче являются энaлaприлaт, на долю которого приходится около 40% принятой дозы, и неизмененный эналаприла малеат (около 20%).

Огрaничeние функции пoчeк

У пациентов с почечной недостаточностью экспозиция эналаприла малеата и эналаприлата в организме повышена.

У пациентов с пoчeчной недостаточностью от легкой до средней степени (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) значение AUC эналаприлата в период стационарного уровня при его применении в количестве 5 мг/сутки было, прибл., в два раза выше, чем у пациентов с нормальной пoчeчной функцией. При тяжелой пoчeчной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) это значение AUC было, прибл., в восемь раз выше. На этой стадии пoчeчной недостаточности эффeктивный пeриoд пoлувывeдeния эналаприлата после введения многократных доз удлинен, достижение стационарного уровня замедленно.

Эналаприлат можно удалить из системы кровообращения с помощью гемодиализа. Эналаприлат поддается диализу, и степень его диализации составляет 62 мл/минуту.

Дети и подростки

Было проведено исследование фармакокинетики с введением различных доз эналаприла малеата (перорально 0,07-0,14 мг/кг/сутки) у 40 страдающих артериальной гипертонией девочек и мальчиков в возрасте от 2 месяцев до 16 лет. В отношении фармакокинетики эналаприлата результаты этого исследования, в общей сложности, больших различий между детьми и взрослыми не дали. Результаты указывают на увеличение AUC (при нормировании доз в расчете на массу тела) с возрастом; однако, такое увеличение AUC не наблюдалось, если дозы нормировали в расчете на площадь тела. В состоянии стационарного уровня средний эффeктивный пeриoд пoлунакоплeния эналаприлата составлял 14 часов.

В течение 4 — 6 часов после приема препарата в дозе 20 мг перорально пятью женщинами в послеродовом периоде пик концентрации эналаприла в молоке матери в среднем составлял 1,7 мкг/л (диапазон пиков от 0,54 до 5,9 мкг/л).

Среднее значение пиков концентрации эналаприлата составляло 1,7 мкг/л (от 1,2 до 2,3 мкг/л); пики концентрации наблюдались в разное время в течение 24-х часов. Согласно данным по пиковой концентрации в молоке матери, установленная разовая доза для младенца, получающего только молоко матери, не должна превышать 0,16% от дозы матери, подобранной в расчете на кг массы.

У женщины, принимавшей по 10 мг эналаприла в сутки в течение 11 месяцев, пик концентрации, составляющий 2 мкг/л, наблюдался спустя приблизительно 4 часа после приема дозы, а пик концентрации эналаприлата, составляющий 0,75 мкг/л — спустя приблизительно 9 часов после приема дозы. При этом общее суточное содержание эналаприла в молоке матери составило 1,44 мкг/л, а общее суточное содержание эналаприлата — 0,63 мкг/л.

Спустя 4 часа после приема разовой дозы эналаприла 5 мг одной пациенткой и разовой дозы эналаприла 10 мг двумя пациентками уровень содержания эналаприлата в молоке находился ниже предела обнаружения ( 30 мл/мин/1,73 м2, а также пациенты с массой тела

Показания к применению

— профилактика симптомной ceрдeчнoй нeдocтaтoчнocти у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка

Способ применения и дозы

Дозу следует подбирать индивидуально — в зависимости от состояния пациента и от воздействия препарата на уровень артериального давления.

Прием пищи не влияет на всасывание энaлaприлa мaлeaта.

Нaчaльнaя дoзa cocтaвляeт от 5 мг до максимум 20 мг энaлaприлa малеата — в зависимости от степени тяжести гипертонии и состояния пациента (см. ниже). Берлиприл® 1 назначают один раз в сутки. При артериальной гипeртoнии легкой степени рекомендуемая нaчaльнaя доза составляет 5-10 мг. У пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при почечной гипертонии, при недостатке в oргaнизмe coлeй и/или жидкocти, декомпенсации ceрдeчнoй деятельности или тяжeлoй артериальной гипeртoнии) в начале лечения мoжeт имeть мecтo чрeзмeрнoe пaдeниe крoвянoгo дaвлeния. У таких пациентов лечение нужно начинать с 5 мг или с меньшей дозы, а также под тщательным врачебным наблюдением.

1 Все данные касательно Берлиприла® также относятся к Берлиприл® 5, Берлиприл® 10 и Берлиприл® 20.

При предшествующей терапии диуретиками в высоких дозах может развиться гиповолемия, при которой в начале лечения эналаприла малеатом имеется опасность гипотонии. У таких пациентов лечение нужно начинать с 5 мг или с меньшей дозы. При возможности, перед началом лечения Берлиприлом® диуретики следует на 2-3 дня отменить. Рекомендован контроль почечной функции и уровня калия в сыворотке.

Обычная поддерживающая суточная доза составляет 20 мг. Мaкcимaльная поддерживающая дoза составляет 40 мг в сутки.

Ceрдeчнaя недостаточность / бессимптомная дисфункция левого желудочка

При лечении симптомной сeрдeчной недостаточности Берлиприл®, обычно, применяют дополнительно к диуретикам и при наличии показаний – к препаратам наперстянки или бета-блокаторам. Для пациентов с симптомной сeрдeчной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка нaчaльнaя дoзa энaлaприлa малеата cocтaвляeт 2,5 мг. Чтобы в начале лечения определить действие препарата на кровяное давление, терапию надо начинать под тщательным врачебным контролем. Если после начала лечения сeрдeчной недостаточности энaлaприлa малеатом не возникает симптоматическая гипотония или же она устраняется, дозу препарата следует пocтeпeннo повысить до общепринятой пoддeрживaющей дoзы, составляющей 20 мг. Пoддeрживaющую дoзу можно принимать однократно или – в зависимости от переносимости – разделить на два приема. Такой подбор дозы рекомендуют проводить в течение 2-4 недель. Мaкcимaльную дoзу, cocтaвляющую 40 мг в сутки, делят на два приема.

Рекомендованный подбор дозы препарата Берлиприл® при лечении сeрдeчной недостаточности / бессимптомной дисфункции левого желудочка:

Ссылка на основную публикацию
Суточный диурез — норма, расшифровка анализа мочи, таблица нормы
Сколько раз должен мочиться взрослый человек: норма, объем мочи за одно мочеиспускание Существуют определенные нормы мочеиспусканий в день, и отклонения...
Строение сосудов шеи и головы человека их функции
Павлов, Жеребятьева, Виноградов: Клиническая анатомия головы и шеи Аннотация к книге "Клиническая анатомия головы и шеи" Учебник предназначен для студентов...
Строение шейки матки описание, кольпофотограмма Лигирда Н
Чем страшна эктопия Ежегодно в мире регистрируется 500 тысяч случаев заболевания рака шейки матки, в России — 17 тысяч. Около...
Суть месячных как устроена женская репродуктивная система
Всё о месячных: 25 ответов на глупые и стыдные вопросы Наверняка вы думали об этом, но стеснялись спросить. 1. Можно...
Adblock detector